用法用量
根據一般使用指引,犀利士的起始建議劑量為10毫克,適合在預期進行性行為之前服用,且不受進食狀況影響。若患者服用10毫克劑量後未達預期效果,可斟酌調升至20毫克。請務必於性行為前至少30分鐘服用,且每日服藥不可超過一次。需要注意的是,10毫克及20毫克這兩種劑量規格均為單次使用設計,不建議作為每日固定服藥的方案。
不良反應
常見的副作用包括口腔乾燥(可能伴隨性慾增強感)、背部肌肉痠痛、肌無力現象、頭痛、臉部輕微潮紅以及心率加速。若未依指示服藥而過量使用,則可能出現持續性頭痛、精神過於亢奮等症狀,但一般不會產生嗜睡反應。
禁忌
任何正在服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規律服用或間斷性服用,均屬禁忌範圍。此外,對他達拉非(即犀利士主要成分)或任何添加成分有過敏反應病史的患者,亦禁止使用本藥物。
注意事項
1、為確保藥效正常發揮,服用前兩小時應避免攝取油膩食物。
2、患有不穩定型心臟疾病、冠狀動脈疾病的患者,以及正在使用硝酸甘油類藥物者,均不適合作為犀利士的使用對象。
3、服用本品後24小時內,應禁止與降壓藥物合併使用;心臟病患者亦不可服用。在開始使用犀利士前,建議先諮詢專業醫療人員的意見。
4、服用本品前後12小時內,應盡量減少其他藥物的使用。
5、請務必按照建議劑量服用,切勿擅自增量。
6、本產品僅限於合法夫妻或情侶間使用,請勿進行其他用途。
7、如服用後出現異常頻繁勃起(單日勃起4至6次,且每次持續超過1小時),大量飲用室溫白開水即可快速緩解此症狀。
藥動力學
他達拉非口服後可迅速被人體吸收,約於服藥後2小時(中位值)達到血漿最大濃度。目前口服給藥的絕對生體可用率尚未有明確定論。藥物平均分布體積約為63公升,反映出他達拉非能夠廣泛分布至各組織器官。在臨床治療濃度下,約94%的他達拉非會與血漿蛋白產生結合,而此結合率不會受到腎功能優化的影響。在健康志願者身上,服用劑量中僅有不到0.0005%的藥物會出現在精液中。
他達拉非的主要代謝途徑為細胞色素P450(CYP)3A4異構體所催化的氧化反應。其主要循環代謝產物為葡萄糖醛酸甲基兒茶酚,這種代謝物對PDE5酶的抑制活性比他達拉非本身至少弱上13,000倍,因此在臨床上觀察到的代謝產物濃度並不具有顯著生理活性。
他達拉非及其代謝產物的平均消除半衰期約為17.5小時。藥物主要經由糞便途徑排泄(約佔總劑量的61%),其次為尿液(約佔36%),主要以無生理活性的代謝產物形式排出體外。












